L'ACIDO CITRICO MONOIDRATO viene utilizzato per regolare il pH delle soluzioni. Regolare il pH delle matrici di compresse in formulazioni con rivestimento enterico per la somministrazione di farmaci specifici per il colon. L'acido citrico mono viene utilizzato nella produzione di granuli effervescenti, mentre l'anidro viene utilizzato nella preparazione di compresse effervescenti. È stato anche dimostrato che l'acido citrico migliora la stabilità della polvere di insulina essiccata a spruzzo nelle formulazioni per inalazione. Viene anche utilizzato come componente di soluzioni anticoagulanti di citrato. È usato come agente sequestrante e antiossidante. Terapeuticamente, i preparati contenenti acido citrico sono stati utilizzati per sciogliere i calcoli renali.